P: ¿Qué son los bloqueadores adrenérgicos o antagonistas?

R: Son fármacos que inhiben las respuestas mediadas por los receptores del sistema nervioso simpático.

P: ¿Cuál es el principal mecanismo de acción general de los bloqueadores adrenérgicos?

R: Estabilizan la membrana neuronal o de las vesículas de almacenamiento para impedir la liberación de norepinefrina, evitando que las membranas respondan a los impulsos nerviosos.

P: ¿Sobre qué receptores actúan los bloqueadores alfa?

R: Actúan sobre los receptores alfa postsinápticos.

P: ¿Qué efectos adversos pueden producir los bloqueadores alfa?

R: Taquicardia refleja, aumento de la producción cardíaca e hipotensión ortostática.

P: ¿Cómo se clasifican los bloqueadores alfa?

R: En bloqueadores no selectivos y bloqueadores selectivos α1.

P: ¿Qué receptores bloquean los antagonistas alfa no selectivos?

R: Bloquean tanto los receptores α1 como los α2.

P: ¿Qué tipo de compuesto es la fenoxibenzamina?

R: Es una beta-haloalquilamina.

P: ¿Cómo produce su bloqueo la fenoxibenzamina?

R: Forma un enlace covalente muy reactivo con el receptor, produciendo un bloqueo irreversible.

P: ¿Por qué la fenoxibenzamina tiene una acción prolongada?

R: Porque el organismo debe sintetizar nuevos receptores para recuperar la función bloqueada.

P: ¿Cuál es la principal indicación clínica de la fenoxibenzamina?

R: El tratamiento del feocromocitoma.

P: ¿Qué es el feocromocitoma?

R: Es un tumor de las glándulas suprarrenales que produce un exceso de catecolaminas.

P: ¿Qué tipo de compuesto es la fentolamina?

R: Es una imidazolina.

P: ¿Cuáles son los usos terapéuticos de la fentolamina?

R: Controlar episodios hipertensivos en pacientes con feocromocitoma y, en algunos casos, tratar la impotencia.

P: ¿Qué estructura química caracteriza a los bloqueadores α1 tipo quinazolina?

R: Están formados por un anillo de quinazolina, un anillo de piperazina y una molécula acíclica.

P: ¿Qué efecto hemodinámico producen los bloqueadores α1 selectivos?

R: Dilatan arteriolas y venas sin incrementar significativamente la frecuencia cardíaca.

P: ¿Cuáles son los principales bloqueadores α1 utilizados para tratar la hipertensión arterial?

R: Prazosina, terazosina y doxazosina.

P: ¿Cómo disminuyen la presión arterial la prazosina, la terazosina y la doxazosina?

R: Reduciendo la resistencia vascular periférica.

P: ¿Qué característica distingue a la doxazosina de otros bloqueadores α1?

R: Posee una acción más prolongada debido a un sustituyente específico en su estructura.

P: ¿Qué característica farmacológica presenta la tamsulosina?

R: Es un bloqueador α1 uroselectivo.

P: ¿Cómo mejora la micción la tamsulosina?

R: Relaja el músculo liso de la próstata y del cuello de la vejiga.

P: ¿En qué enfermedades está indicada la tamsulosina?

R: En la hiperplasia prostática benigna y como ayuda para la expulsión de cálculos renales.

P: ¿Qué son los bloqueadores beta?

R: Son antagonistas competitivos que inhiben las respuestas adrenérgicas mediadas por los receptores β.

P: ¿A qué clase química pertenece la mayoría de los bloqueadores beta?

R: A las ariloxipropanolaminas.

P: ¿Cómo se clasifican los bloqueadores beta según su generación?

R: En primera generación (no selectivos), segunda generación (β1 selectivos) y tercera generación (con actividad adicional).

P: ¿Qué receptores bloquean los beta bloqueadores de primera generación?

R: Bloquean por igual los receptores β1 y β2.

P: ¿Cuál es el prototipo de los beta bloqueadores no selectivos?

R: El propranolol.

P: ¿Cuáles son las principales indicaciones del propranolol?

R: Hipertensión arterial, angina de pecho y profilaxis de migrañas.

P: ¿Por qué el propranolol está contraindicado en pacientes con asma o bronquitis?

R: Porque el bloqueo de los receptores β2 produce broncoconstricción.

P: ¿Cuál es el uso terapéutico principal del timolol?

R: Se administra en gotas oftálmicas para tratar el glaucoma de ángulo abierto.

P: ¿Cómo disminuye la presión intraocular el timolol?

R: Reduce la producción de humor acuoso.

P: ¿Qué característica distingue a los beta bloqueadores de segunda generación?

R: Poseen mayor afinidad por los receptores β1 del corazón, siendo cardioselectivos.

P: ¿Por qué los beta bloqueadores β1 selectivos son más seguros en pacientes con enfermedades respiratorias?

R: Porque tienen menor acción sobre los receptores β2 bronquiales, reduciendo el riesgo de broncoconstricción.

P: ¿Qué beta bloqueadores β1 selectivos se utilizan ampliamente para hipertensión, angina e infarto de miocardio?

R: Atenolol y metoprolol.

P: ¿Qué beta bloqueadores β1 selectivos están indicados especialmente para el tratamiento de arritmias cardíacas?

R: Esmolol y acebutolol.

P: ¿Qué característica general presentan los beta bloqueadores de tercera generación?

R: Son derivados de la feniletanolamina y poseen mecanismos de acción adicionales más complejos.

P: ¿Qué receptores bloquea el labetalol?

R: Bloquea los receptores β y α1.

P: ¿Qué ventaja terapéutica ofrece la combinación de bloqueo α1 y β del labetalol?

R: El bloqueo α1 produce vasodilatación y el bloqueo β evita la taquicardia refleja secundaria a esa vasodilatación.

P: ¿Cómo se compara la actividad bloqueadora β del carvedilol con su actividad α1?

R: Su actividad bloqueadora β es de 10 a 100 veces más potente que la actividad bloqueadora α1.

P: ¿Qué propiedades adicionales posee el carvedilol además del bloqueo adrenérgico?

R: Tiene propiedades antioxidantes y antiproliferativas sobre las células del músculo liso.

P: ¿Cuáles son las principales indicaciones clínicas del carvedilol?

R: El tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardíaca congestiva.