Bloqueadores Colinérgicos (Antagonistas) Antagonistas Muscarínicos (REA General)

Created by Christian Daniel Olcot Urízar

P: ¿Qué son los bloqueadores colinérgicos? 

R: Son sustancias, también llamadas antagonistas muscarínicos o parasimpaticolíticos, que poseen alta afinidad por los receptores colinérgicos pero carecen de actividad intrínseca (eficacia igual a cero). 

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Term	Definition
P: ¿Qué son los bloqueadores colinérgicos?	R: Son sustancias, también llamadas antagonistas muscarínicos o parasimpaticolíticos, que poseen alta afinidad por los receptores colinérgicos pero carecen de actividad intrínseca (eficacia igual a cero).
P: ¿Cuál es el mecanismo de acción de los antagonistas muscarínicos?	R: Compiten con la acetilcolina por el receptor y lo estabilizan en una conformación inactiva, impidiendo la transferencia de la señal hacia la proteína G.
P: ¿En qué se basa el diseño de la mayoría de los antagonistas muscarínicos?	R: En la simplificación de la estructura del anillo tropánico de la atropina o en criterios de reemplazo isostérico del neurotransmisor endógeno.
P: ¿Qué tipo de sustituyentes deben colocarse en el carbono alfa (R2 y R3) para obtener la máxima potencia antagonista?	R: Grupos voluminosos que sustituyan los hidrógenos del grupo acetilo.
P: ¿Qué tipos de anillos son adecuados como sustituyentes en R2 y R3 de los antagonistas muscarínicos?	R: Anillos carbocíclicos o heterocíclicos, como fenilo, ciclohexilo o ciclopentilo.
P: ¿Dónde interactúan los grupos voluminosos de R2 y R3 en el receptor muscarínico?	R: Con una región hidrofóbica formada por bolsillos hidrofóbicos situados fuera del sitio específico de unión de la acetilcolina.
P: ¿Qué ocurre cuando los sustituyentes de R2 y R3 son excesivamente grandes, como los anillos naftaleno?	R: Se generan compuestos inactivos debido a impedimentos estéricos en el receptor.
P: ¿Qué grupos funcionales puede presentar el sustituyente R1 en los antagonistas muscarínicos?	R: Un hidrógeno, un grupo hidroxilo (-OH), un grupo hidroximetilo o una carboxamida.
P: ¿Cómo influyen los grupos hidroxilo o hidroximetilo en la potencia de los antagonistas muscarínicos?	R: Incrementan significativamente la potencia al formar puentes de hidrógeno adicionales con el receptor.
P: ¿Qué función cumple el grupo éster en los antagonistas muscarínicos?	R: Proporciona la actividad anticolinérgica más potente.
P: ¿Qué modificaciones pueden reemplazar al grupo éster sin eliminar completamente la actividad anticolinérgica?	R: Puede sustituirse por un éter o incluso estar ausente, como ocurre en aminoalcoholes y aminoamidas.
P: ¿Cuál es la longitud óptima de la cadena carbonada en los antagonistas muscarínicos?	R: Dos carbonos, al igual que en la acetilcolina, para lograr la máxima actividad.
P: ¿Cómo influye un nitrógeno de amonio cuaternario en la actividad farmacológica de los antagonistas muscarínicos?	R: Les confiere una actividad anticolinérgica más potente gracias a su interacción iónica con el residuo de aspartato del receptor.
P: ¿Qué propiedades farmacocinéticas presentan los compuestos de amonio cuaternario?	R: Son altamente hidrofílicos, se absorben mal en el tracto gastrointestinal y no atraviesan la barrera hematoencefálica.
P: ¿Para qué se utilizan principalmente los antagonistas muscarínicos de amonio cuaternario?	R: Para producir efectos periféricos, como tratar úlceras o disminuir la motilidad gastrointestinal.
P: ¿Cómo se comportan las aminas terciarias en comparación con los compuestos cuaternarios?	R: Son menos potentes, pero se presume que se unen al receptor en su forma protonada.
P: ¿Qué ventajas farmacocinéticas presentan las aminas terciarias?	R: Se absorben mejor, tienen una mayor distribución sistémica y, por ser más lipofílicas, atraviesan la barrera hematoencefálica.
P: ¿Qué utilidad clínica tiene la capacidad de las aminas terciarias para atravesar la barrera hematoencefálica?	R: Permite su empleo en enfermedades del sistema nervioso central, como el Parkinson, para disminuir la rigidez y el temblor.
P: ¿Qué ejemplos de antagonistas muscarínicos terciarios se utilizan en el Parkinson?	R: La benzotropina y el biperidén.
P: ¿Qué importancia tiene la atropina entre los antagonistas muscarínicos?	R: Es el fármaco prototipo y modelo para el desarrollo de los antimuscarínicos sintéticos.
P: ¿Cuál es la naturaleza química y el origen de la atropina?	R: Es un éster aminoalcohólico obtenido de plantas como Atropa belladonna y Datura stramonium.
P: ¿Cómo está constituida químicamente la atropina?	R: Es el éster racémico formado por la tropina y el ácido trópico.
P: ¿Cuál es la diferencia de actividad entre los isómeros de la atropina?	R: El isómero R es aproximadamente 100 veces más activo que el isómero S.
P: ¿Cómo interactúa la atropina con el receptor muscarínico?	R: Su nitrógeno se une al residuo aniónico de aspartato y su anillo aromático aporta una interacción adicional mediante fuerzas de Van der Waals.
P: ¿Cuál es uno de los principales usos de la atropina como antídoto?	R: El tratamiento del envenenamiento por anticolinesterasas, como insecticidas u organofosforados.
P: ¿Qué efecto gastrointestinal produce la atropina?	R: Disminuye la motilidad gastrointestinal.
P: ¿Con qué finalidad oftalmológica se utiliza la atropina?	R: Para producir midriasis durante los exámenes oftalmológicos.
P: ¿Cuál es el efecto de los bloqueadores colinérgicos sobre el músculo liso?	R: Producen relajación del músculo liso, lo que les confiere utilidad como antiespasmódicos.
P: ¿Qué efecto ocular general producen los bloqueadores colinérgicos?	R: Provocan midriasis y cicloplejía.
P: ¿Qué efecto antisecretor producen los antagonistas muscarínicos?	R: Disminuyen la secreción de saliva, sudor y jugos gástricos, actuando como antisialagogos y anhidróticos.
P: ¿Para qué se emplean los bloqueadores colinérgicos en la cinetosis?	R: Para prevenir o tratar las náuseas y los mareos provocados por el movimiento.