REA COMPLEMENTO

Created by Christian Daniel Olcot Urízar

P: ¿Qué establece la hipótesis de Easson-Stedman sobre la potencia de un agonista? 

R: Que para que un agonista sea potente, el enantiómero más activo debe establecer al menos tres interacciones intramoleculares con la superficie del receptor. 

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Term	Definition
P: ¿Qué establece la hipótesis de Easson-Stedman sobre la potencia de un agonista?	R: Que para que un agonista sea potente, el enantiómero más activo debe establecer al menos tres interacciones intramoleculares con la superficie del receptor.
P: ¿Cómo explica la hipótesis de Easson-Stedman la diferencia de potencia entre los enantiómeros de algunos agonistas?	R: Explica que el isómero (R)-(-) es mucho más potente que el isómero (S)-(+), debido a que logra las interacciones necesarias con el receptor.
P: ¿Qué grupo hidroxilo del anillo catecol es el más importante para la actividad β?	R: El hidroxilo en la posición 4 (para).
P: ¿Qué grupo hidroxilo del anillo catecol es el más crítico para la actividad α?	R: El hidroxilo en la posición 3 (meta).
P: ¿Qué modificación de los grupos hidroxilo confiere resistencia a la COMT al cambiar las posiciones 3,4?	R: Sustituir los hidroxilos de las posiciones 3,4 por hidroxilos en las posiciones 3,5, como ocurre en el metaproterenol.
P: ¿Qué sustitución del grupo 3-OH también genera resistencia a la COMT?	R: Reemplazar el grupo 3-OH por un grupo hidroximetilo, como sucede en el salbutamol.
P: ¿Qué consecuencias farmacológicas produce la resistencia a la COMT en estos agonistas?	R: Aumenta de forma importante la absorción oral y prolonga la duración de acción del fármaco.
P: ¿Cuál es la función del grupo hidroxilo del carbono β en los agonistas adrenérgicos?	R: Formar puentes de hidrógeno con el receptor, siendo esencial para una alta afinidad y actividad.
P: ¿Qué ocurre cuando se elimina el grupo hidroxilo del carbono β, como en la dopamina?	R: La potencia del agonista disminuye de manera notable.
P: ¿Qué efecto tiene sustituir el carbono α con un grupo metilo o etilo?	R: Incrementa la resistencia a la MAO, la actividad en el sistema nervioso central y la actividad por vía oral.
P: ¿Qué sucede en los agentes de acción indirecta si el sustituyente del carbono α es mayor que un metilo?	R: El compuesto pierde su actividad y se vuelve inactivo.
P: ¿Qué estructura básica requieren los bloqueadores α1 de tipo quinazolina para unirse al receptor?	R: Un anillo de quinazolina con un grupo amino en la posición 4.
P: ¿Qué determina el sustituyente acíclico (R) en los bloqueadores α1 tipo quinazolina?	R: Sus propiedades farmacocinéticas, como la vida media.
P: ¿Por qué la doxazosina presenta una duración de acción más prolongada que otros bloqueadores α1?	R: Debido a la naturaleza específica de su sustituyente acíclico (R), que prolonga su vida media.
P: ¿Qué característica estructural distingue a los bloqueadores β (ariloxipropanolaminas) de los agonistas β?	R: La presencia obligatoria de un grupo -OCH₂- entre el anillo aromático y la cadena de etilamina.
P: ¿Qué configuración absoluta debe tener el carbono β en los bloqueadores β para ser activo?	R: La configuración absoluta S.
P: ¿Cómo está organizada la estructura general de los agonistas selectivos para receptores β3?	R: En tres dominios: un lado izquierdo (ariletanolamina o ariloxipropanolamina), un conector y un lado derecho con grupos polares o ionizables.
P: ¿Qué función tienen las funcionalidades polares o ionizables del lado derecho en los agonistas β3?	R: Incrementar la afinidad por el receptor β3; suelen ser grupos como ureas o sulfonamidas.
P: ¿Qué característica del nitrógeno favorece la selectividad por los receptores β3?	R: Que el nitrógeno puede ser terciario sin perder la selectividad β3.
P: ¿Cómo influye la ausencia de grupos hidroxilo en el anillo aromático sobre los agentes de acción indirecta?	R: Aumenta la eficacia de la acción indirecta, como ocurre con las anfetaminas.
P: ¿Qué efecto tiene la presencia de un grupo β-hidroxilo en los agentes de acción indirecta?	R: Disminuye la efectividad de la acción indirecta.
P: ¿Qué efecto produce un grupo α-metilo en los agentes de acción indirecta?	R: Incrementa la efectividad de la acción indirecta.