P: ¿En cuántas familias principales se agrupan los receptores dopaminérgicos?

R: En dos familias principales: familia D1-like y familia D2-like.

P: ¿Qué característica comparten todas las familias de receptores dopaminérgicos?

R: Todos están acoplados a proteínas G.

P: ¿Qué receptores forman la familia D1-like?

R: D1 y D5.

P: ¿Qué receptores forman la familia D2-like?

R: D2, D3 y D4.

P: ¿A qué tipo de proteína G se unen los receptores D1 y D5?

R: A proteínas Gs.

P: ¿Qué ocurre cuando se activan los receptores D1 y D5?

R: Se estimula la adenilato ciclasa.

P: ¿Qué efecto tiene la activación de adenilato ciclasa por D1 y D5?

R: Aumenta los niveles de AMP cíclico (AMPc).

P: ¿Cuál es el efecto funcional general de los receptores D1 y D5?

R: Son estimulantes.

P: Relación completa de señalización de D1/D5.

R: D1/D5 → proteína Gs → estimulación de adenilato ciclasa → ↑ AMPc.

P: ¿Qué segundo mensajero aumenta con la activación de D1 y D5?

R: El AMP cíclico.

P: ¿A qué tipo de proteína G se unen los receptores D2, D3 y D4?

R: A proteínas Gi.

P: ¿Qué ocurre cuando se activan los receptores D2, D3 y D4?

R: Se inhibe la adenilato ciclasa.

P: ¿Qué efecto tiene la inhibición de adenilato ciclasa por D2, D3 y D4?

R: Disminuyen los niveles de AMP cíclico (AMPc).

P: ¿Cuál es el efecto funcional general de los receptores D2, D3 y D4?

R: Son inhibidores o frenadores.

P: Relación completa de señalización de D2/D3/D4.

R: D2/D3/D4 → proteína Gi → inhibición de adenilato ciclasa → ↓ AMPc.

P: ¿Qué segundo mensajero disminuye con la activación de D2, D3 y D4?

R: El AMP cíclico.

P: ¿Qué receptores dopaminérgicos pueden funcionar como autorreceptores?

R: Principalmente D2, D3 y D4.

P: ¿Dónde se localizan los autorreceptores dopaminérgicos?

R: En la neurona presináptica que libera dopamina.

P: ¿Qué detectan los autorreceptores D2, D3 y D4?

R: La cantidad de dopamina presente en la sinapsis.

P: ¿Qué ocurre cuando hay exceso de dopamina en la sinapsis?

R: Se activan los autorreceptores y producen retroalimentación negativa.

P: ¿Qué efecto produce el feedback negativo de los autorreceptores?

R: Frenar la síntesis y liberación de dopamina.

P: ¿Cuál es la finalidad de los autorreceptores dopaminérgicos?

R: Mantener el equilibrio y evitar exceso de neurotransmisor.

P: ¿Qué tipo de regulación ejercen los autorreceptores dopaminérgicos?

R: Autorregulación por retroalimentación negativa.

P: ¿Cuál es el objetivo general de los fármacos que actúan sobre dopamina?

R: Corregir desequilibrios en las vías fisiológicas dopaminérgicas.

P: ¿Qué vía dopaminérgica participa principalmente en el control motor?

R: La vía nigroestriada.

P: ¿Qué equilibrio existe en la vía nigroestriada?

R: Un equilibrio entre dopamina y acetilcolina.

P: ¿Qué función tiene la dopamina en la vía nigroestriada?

R: Función inhibitoria.

P: ¿Qué función tiene la acetilcolina en la vía nigroestriada?

R: Función excitatoria.

P: ¿Qué ocurre en el Parkinson respecto a la dopamina?

R: Existe deficiencia de dopamina.

P: ¿Qué consecuencia produce la disminución de dopamina en Parkinson?

R: La acetilcolina queda en exceso relativo.

P: ¿Qué síntomas aparecen por exceso relativo de acetilcolina en Parkinson?

R: Temblores y rigidez.

P: ¿Cuál es el objetivo terapéutico principal en Parkinson?

R: Aumentar dopamina o disminuir acetilcolina.

P: ¿Cómo se puede aumentar la actividad dopaminérgica en Parkinson?

R: Con agonistas dopaminérgicos o L-DOPA.

P: ¿Cómo se puede disminuir la actividad colinérgica en Parkinson?

R: Con anticolinérgicos.

P: ¿Cuál es la alteración dopaminérgica relacionada con psicosis y esquizofrenia?

R: Exceso de actividad dopaminérgica en ciertas vías cerebrales.

P: ¿Qué receptores se buscan bloquear en esquizofrenia y psicosis?

R: D2, D3 y D4.

P: ¿Qué tipo de fármacos se utilizan para bloquear receptores dopaminérgicos en psicosis?

R: Antagonistas dopaminérgicos.

P: ¿Cuál es el objetivo de bloquear D2, D3 y D4 en esquizofrenia?

R: Reducir la hiperactividad dopaminérgica.

P: ¿Qué relación tiene la dopamina con la emesis?

R: La dopamina estimula receptores D2 relacionados con el vómito.

P: ¿Qué receptor dopaminérgico participa en la emesis?

R: D2.

P: ¿Qué fármaco actúa como potente antiemético bloqueando D2?

R: La metoclopramida.

P: ¿Cómo actúa la metoclopramida como antiemético?

R: Bloqueando receptores D2.

P: ¿Qué efecto tiene la dopamina sobre las arterias renales?

R: Produce vasodilatación.

P: ¿Qué beneficio produce la vasodilatación renal causada por dopamina?

R: Aumenta el flujo sanguíneo al riñón.

P: ¿Qué receptores estimula la dopamina en el corazón?

R: Receptores β1 adrenérgicos.

P: ¿Qué efecto cardíaco produce la estimulación β1 por dopamina?

R: Efecto cardiotónico.

P: ¿En qué situaciones clínicas puede utilizarse la dopamina por su efecto cardíaco?

R: En situaciones de shock.

P: ¿Por qué no se administra dopamina directamente para tratar Parkinson?

R: Porque no atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE).

P: ¿Por qué la dopamina no atraviesa la BHE?

R: Porque a pH fisiológico es un catión demasiado polar.

P: ¿Qué característica permite a la L-DOPA atravesar la BHE?

R: Es un aminoácido neutro.

P: ¿Cómo atraviesa la L-DOPA la barrera hematoencefálica?

R: Mediante transportadores activos de aminoácidos.

P: ¿Qué ocurre con la L-DOPA después de entrar al cerebro?

R: Se convierte en dopamina.

P: ¿Cuál es la ventaja terapéutica de administrar L-DOPA?

R: Permite aumentar dopamina cerebral.

P: ¿Qué fármaco inhibidor de descarboxilasa se usa frecuentemente con L-DOPA?

R: Carbidopa.

P: ¿La carbidopa atraviesa la barrera hematoencefálica?

R: No.

P: ¿Qué enzima inhibe la carbidopa?

R: La DOPA-descarboxilasa periférica.

P: ¿Qué efecto produce inhibir la conversión periférica de L-DOPA a dopamina?

R: Más L-DOPA llega intacta al cerebro.

P: ¿Por qué es importante evitar la formación periférica de dopamina?

R: Porque activa receptores periféricos causando efectos adversos.

P: ¿Qué receptores periféricos pueden activarse por dopamina formada en sangre?

R: D2, D3 y D4.

P: ¿Qué efectos adversos produce la dopamina periférica?

R: Náuseas y arritmias.

P: ¿Cuál es el beneficio terapéutico final de combinar L-DOPA con carbidopa?

R: Aumentar dopamina cerebral y reducir efectos adversos periféricos.