Term

P: ¿Qué son los Coxibs?

Definition

R: Son inhibidores selectivos de la COX-2, una clase de AINEs diseñada para bloquear específicamente la isoforma inducible COX-2 relacionada con la inflamación, evitando inhibir la COX-1 encargada de la homeostasis tisular.

Term

P: ¿En qué diferencia estructural entre COX-1 y COX-2 se basa la selectividad de los Coxibs?

Definition

R: En el residuo de la posición 523 del sitio activo: la COX-1 posee una isoleucina (Ile523), mientras que la COX-2 posee una valina (Val523).

Term

P: ¿Cómo influye la sustitución de Ile523 por Val523 en la COX-2?

Definition

R: La valina, al ser más pequeña, permite la formación de un bolso lateral hidrofóbico al que pueden unirse selectivamente los Coxibs.